精神分裂症是一种严重的精神障碍，具有思维中断、影响语言、观念和自我认知的特征。根据世界卫生组织(WHO)统计，全球有超过2100万人受到精神分裂症的困扰。根据美国国立卫生研究院(NIH)的报告，估计有240万美国人患有精神分裂症。目前，已上市利培酮的微球制剂，首次注射后前3周左右的释放有限，需要口服制剂弥补。
在一项单剂量多次试验中，108名精神分裂症和╱或分裂情感性障碍患者连续5次（每两周1次）接受25.0毫克LY 03004或另一种已上市微球药品（对照药品）的注射。结果显示，LY 03004在第一次用药后两周即达稳态血浆浓度；而对照药品则在第一次用药后4周才能达到。另外，依照美国食品药品管理局（FDA）验证生物等效的标准方法，这项关键性研究证实了在第5次用药后LY 03004的药代动力学主要指标与对照药品相比达到生物等效。另外，LY 03004与对照药品连续5次用药的安全性基本相似。
在一项多剂量单次注射试验中，32名美国精神分裂症和╱或分裂情感性障碍患者接受25.0毫克或50.0毫克LY 03004或已上市的药品（对照药品）的注射。结果显示，LY 03004在注射后第一日即开始释放药物，约在第14天便可达到血药峰浓度水平；而对照药品在单次注射之后仅释放少量药物，此后21天内药物释放亦非常有限，约在第32天才能达到血药峰浓度水平。结果显示，有别于对照药品，患者在首次注射LY 03004后3周毋须服用口服制剂。然而，LY 03004和对照药品在单次用药25.0毫克或50.0毫克后的安全性基本相似。
在一项单剂量递增试验中，32名美国精神分裂症和╱或分裂情感性障碍患者接受了4个递增LY 03004剂量（12.5毫克、25.0毫克、37.5毫克及50.0毫克）中的一个，结果亦证实LY 03004具有良好的安全性及剂量均衡性。
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