黄连药用最早见于《神农本草经》，黄连入药主要用于烦热神昏，心烦失眠，湿热痞满，腹痛泻痢，目赤肿痛，湿疹等。《本草正义》：“上以清风火之目病，中以平肝胃之呕吐，下以通腹痛之滞下，皆燥湿清热之效也。”黄连大苦大寒，归心、肝、胃、大肠经。清热燥湿力强，既善清中焦湿热，治湿热中阻，脘腹痞满等，尤为治湿热泻痢要药；又善清心热，泻胃火，为治心热烦躁失眠及胃热呕吐之良品。且能泻火凉血，治清盛血热出血。亦常用于痈肿疮毒，皮肤湿疮，目赤肿痛等。有清热燥湿，泻火解毒之效。
现代药理研究发现，黄连除了上述功效外，还有降血压，调血脂，降血糖，抗心律失常和保护心肌等作用。如用黄连素（是中药黄连或黄柏根须的提取物，是一种纯中药）治高血压与降血糖，每次口服0.4～0.6克，每日3次。如用于降低血清胆固醇、甘油三酯则口服0.5克，每日4次，１个月为１疗程。１疗程即可见效。如纯用中药黄连降压、降脂、降糖则须配伍其他中药效果更好。
黄连配天麻：天麻既善息风止痉，治寒、热、虚、实多种病因所致之肝风内动，惊痫抽搐，又擅平抑肝阳，治多种原因之眩晕、头痛，为止眩晕之良药，还能祛外风，通经络，止痉挛抽搐，治风中经络之肢体麻木，痉挛抽搐及风湿痹痛，拘挛麻木等证。现代药理研究天麻降压迅速，能改善脑血流量，降低脑血管、外周血管和冠状血管阻力。黄连泻火降压，二者结合，疗效倍增。如用黄连1克，天麻2克，沸水泡服，代茶饮，每天1次，15天1疗程。
黄连配山楂：山楂既善消食化积，可治诸般食积停滞，尤为消油腻肉食积之要药。现代药理研究山楂提取物治冠心病、高血脂症效果良好。黄连除湿祛脂，二者结合，相得益彰。如用黄连1克，山楂2克，沸水泡服，代茶饮，每天1次，15天1疗程。或黄连3克，山楂10克，水煎服，每天1剂。
黄连配天花粉：天花粉既善清肺胃之热，又擅养胃阴而生津止渴。既为热病伤津口渴，内热消渴之良药，又为治肺热、肺燥咳嗽之常品。现代药理研究天花粉有明确降血糖作用。黄连清胃热降血糖，黄连配天花粉，既降血糖又治口渴。如用黄连1克，天花粉3克，沸水泡服，代茶饮，每天1次，15天1疗程。或黄连3克，天花粉15克，水煎服，每天1剂。
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