糖尿病的发病原因是胰岛素分泌异常所致，胰岛素增敏剂其本身不促进胰岛素分泌，但是增加外周对胰岛素的利用。主要是2类：1.噻唑烷二酮类罗格列酮，吡格列酮。2.双胍类：原先有苯乙双胍，现在弃用，就是二甲双胍。
胰岛素增敏类药物多有胃肠道反应。增加胰岛素敏感性类药物，双胍类主要是胃肠道反应(患者服药后会有恶心、食欲不振的现象)以及乳酸酸中毒(服用降糖灵后，患者会出现乏力、意识障碍甚至昏迷的症状)，还有一部分病人会有肝肾功能损害和过敏性反应以及大细胞性贫血。α糖苷酶抑制剂是通过延缓葡萄糖的吸收从而达到降低血糖的目的，由于自身不吸收，对全身的副作用就相对小一些，其最主要的副作用是胃肠道反应，患者服药后会有腹胀、腹痛、腹泻和肠排气过多等现象，有报道说个别患者会引起严重的肝损害，但是临床上还比较少见。
而胰岛素增敏剂是通过增加胰岛素的敏感性来降低血糖，最大的副作用是肝损害以及增加血容量，从而加重心脏负担。定期检查肝功血象和血糖孙良阁还告诉记者，由于降糖药大多要在肝脏内代谢，然后通过肾脏排泄，因此会大大增加病人的肝肾负担。
虽然，一般的降糖药按照要求服药都不会有太大伤害，但是由于个体差异性的存在，建议糖尿病患者还是要1至2个月检查一次血象和肝肾功能，一旦出现问题就要及时停药并进行保肝治疗，或者改用胰岛素治疗糖尿病。同时，为了更好地达到用药效果，，不同作用机理的药物联合应用可以减少药物的毒副作用。
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